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有机化学又添新砖
时间:2014-11-03 阅读:981 次

   

       氟元素就像砖瓦,用它可以搭成各式各样的房子。对究人员来说,这个成天打交道的小元素不仅寄托着他们的个人理想,还承载着心中的强国梦。
  氟化学界的变化和元素周期表老九——氟一样活跃。
  “在所有元素中,氟元素的原子半径很小,电负性却最大。氟原子与碳原子形成的化学键很强,这个特点让含氟有机化合物和材料具有优异的稳定性,能作为各类高性能功能材料。同时很多有机含氟化合物具有优良的生物活性,目前国际上25%左右的医药和40%左右的农药都含有氟原子。”中科院有机氟化学重点实验室主任胡金波告诉记者。
  有机氟硕果迭出
  从1886年单质氟被分离出来开始,有机氟化学已广泛应用于医药、农药、航空航天材料等各个领域。
  有机合成的化学家不断在拓宽氟化反应的范围。在超过半个世纪的时间里,中科院有机氟化学重点实验室科学家们利用他们的“工具箱策略”创造了许多成果。
  近日,实验室沈其龙课题组在一项研究中,研制出一个简单易得、高反应活性的亲电三氟甲硫基化试剂。令人惊奇的是,该试剂原料居然是糖精。整个过程只需两步反应即可高效制备该三氟甲硫基化试剂。
  众所周知,氟背负着难处理的“恶名”。可是通过该方法制得的试剂对空气和水稳定。在温和条件下,该试剂与一系列的亲核试剂如醇、硫醇、脂肪胺、芳胺、炔烃、β-酮酸酯、醛和酮以及富电子芳烃反应,高产率地得到三氟甲硫基化的产物。
  沈其龙向记者解释说,三氟甲硫基是有机化学中疏水亲酯性最强的官能团之一,药物分子引入三氟甲硫基后通常能增强药物分子的脂溶性,增加其穿透细胞膜的能力,直接增进化合物的跨膜吸收,同时三氟甲硫基的强吸电子能力能够增强药物分子的代谢稳定性。因此含三氟甲硫基的化合物已在医药、农药和材料等领域得到了广泛的应用。
  “氟元素就像砖瓦,用它可以搭成各式各样的房子。”实验室研究员吕龙说。事实上,对实验室的研究人员来说,这个成天打交道的小元素不仅寄托着他们的个人理想,还承载着心中的强国梦。
  氟产业的强国梦
  我国是氟资源大国,氟矿(萤石)储量较为丰富。加强氟化学和氟材料研究,把氟资源优势转化为氟技术优势,具有非常重要的战略意义。
  “我们想做好两方面的事情,也就是‘两个面向’,一方面我们面向国家需求,通过研究出新的氟科学与技术,为经济社会发展和国家安全提供科技支撑;另一方面我们面向国际科学前沿,通过创造性的基础研究工作,推动国际氟化学学科的发展,并使我国在国际氟化学领域中占有重要一席之地。”这是胡金波和他的同事们的共同期待。
  目前,我国氟产品主要为附加值较低的低端产品,一些高端氟产品还需从国外进口,我国氟产业发展仍面临着很大挑战。
  上海有机所所长丁奎岭认为,研究成果对产业和科技显现出突出贡献还需要时间。“在这种情况下,我们有义务担负起重担,充分了解产业面临的技术瓶颈问题,把握好氟化学研发的发展重点和组织方式。”胡金波说。
  近年来,我国有机氟化学发展已进入新一轮高潮。上海有机所一批年轻科学家崭露头角,他们围绕有机氟化学应用展开研究,发现了一类具有全新结构和高效除草活性的2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类衍生物,这是我国唯一的具有自主知识产权的农药先导化合物,目前已经获得了中国、美国、日本、韩国等国的发明专利十余项。
  《化学与工程新闻》曾以封面报道形式列出世界各国化学家开发并受全球医药农药界关注的9个金属参与的氟化学反应,上海氟化学兵团以其独树一帜的研究成果,占据其中三分之一的领地。
  据悉,沈其龙课题组基于三氟甲硫基化试剂的研究成果,申请了4项中国专利,并与百灵威化学技术有限公司合作实现了商品化,同时与国外两个公司的合作也在洽谈中。

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